Imtus 100mg/5ml Emcure Pharma

Imtus 100mg/5ml là thuốc gì?

• Imtus 100mg/5ml là một loại thuốc chứa hoạt chất irinotecan, được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh ung thư, đặc biệt là ung thư đại trực tràng tiến triển hoặc di căn. Irinotecan thuộc nhóm thuốc hóa trị, có cơ chế tác động bằng cách ức chế enzym topoisomerase I – một enzym quan trọng trong quá trình sao chép và sửa chữa DNA của tế bào ung thư. Nhờ đó, thuốc giúp ngăn chặn sự phát triển và phân chia của các tế bào ung thư, từ đó làm chậm hoặc ngăn cản sự tiến triển của bệnh.Imtus 100mg/5ml thường được chỉ định trong các phác đồ điều trị hóa chất, có thể dùng đơn lẻ hoặc phối hợp với các thuốc khác như 5-fluorouracil và axit folinic để tăng hiệu quả điều trị. Ngoài ra, thuốc cũng được sử dụng kết hợp với các thuốc sinh học như cetuximab hoặc bevacizumab, tùy theo tình trạng và giai đoạn bệnh của từng bệnh nhân. Sự phối hợp này giúp nâng cao khả năng kiểm soát khối u, kéo dài thời gian sống và cải thiện chất lượng cuộc sống cho người bệnh.

Thông tin chung về thuốc Imtus 100mg/5ml

• Thương hiệu: Emcure Pharmaceuticals Ltd.

• Công ty đăng ký: Emcure Pharmaceuticals Ltd.

• Dạng bào chế: Dung dịch đậm đặc để pha dung dịch tiêm truyền

• Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ 5ml

• Hoạt chất chính: Irinotecan hydroclorid

• Xuất xứ: Ấn Độ

• Chuyên mục: Thuốc trị ung thư

• SĐK: VN2-381-15

• Tiêu chuẩn: NSX

Thành phần

Mỗi lọ thuốc Imtus 100mg/5ml chứa:

• Irinotecan hydroclorid 20mg/ml

Dạng thuốc: Dung dịch tiêm truyền

Tác dụng và chỉ định của thuốc Imtus 100mg/5ml

• Phối hợp với 5-fluorouracil (5-FU) và axit folinic (FA) cho bệnh nhân chưa điều trị hóa chất trước đó.

• Sử dụng đơn lẻ ở những bệnh nhân thất bại với liệu pháp chứa 5-FU.

• Kết hợp với cetuximab để điều trị ung thư đại trực tràng di căn có thụ thể EGFR và gen KRAS kiểu tự nhiên.

• Dùng cùng với 5-FU, FA và Bevacizumab trong điều trị đầu tay cho ung thư đại tràng hoặc trực tràng.

• Phối hợp với capecitabin, có thể kèm theo bevacizumab, là lựa chọn đầu tiên cho ung thư đại trực tràng di căn.

Liều dùng và cách dùng Imtus 100mg/5ml

• Liều dùng:

  • Liều khuyến cáo:

    • Điều trị đơn lẻ: Truyền tĩnh mạch 350 mg/m² trong khoảng 30-90 phút, lặp lại mỗi 3 tuần.

    • Kết hợp: Liều 180 mg/m² truyền mỗi 2 tuần, kèm theo 5-fluorouracil (5-FU) và folinic acid (FA).

    • Kết hợp với cetuximab: Sử dụng liều tương tự như các liệu trình trước đó có chứa irinotecan.

    • Kết hợp với bevacizumab hoặc capecitabin: Thực hiện theo hướng dẫn của các thuốc liên quan.

  • Điều chỉnh liều:

    • Giảm liều 15-20% nếu gặp tác dụng phụ như giảm bạch cầu nặng, sốt do giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, hoặc các tác dụng phụ ngoài huyết học nghiêm trọng. Có thể hoãn điều trị từ 1-2 tuần để bệnh nhân phục hồi.

  • Đối tượng đặc biệt:

    • Bệnh nhân suy gan: Điều chỉnh liều dựa trên mức bilirubin; không sử dụng nếu bilirubin vượt quá 3 lần giới hạn bình thường.

    • Bệnh nhân suy thận: Chưa có đủ dữ liệu để khuyến cáo.

    • Người cao tuổi: Cần thận trọng, giám sát chặt chẽ do chức năng sinh lý suy giảm.

• Cách dùng:

  • Pha loãng Imtus 100mg/5ml với dung dịch NaCl 0,9% hoặc Glucose 5% để đạt nồng độ 0,12-2,8 mg/ml trước khi truyền.

Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc Imtus 100mg/5ml trong các trường hợp:

• Bệnh nhân dị ứng với irinotecan hoặc các thành phần khác của thuốc.

• Người mắc bệnh viêm ruột mạn tính hoặc bị tắc ruột.

• Phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

• Bệnh nhân có mức bilirubin vượt quá 3 lần giới hạn bình thường.

• Người bị suy tủy xương nghiêm trọng.

• Bệnh nhân có chỉ số toàn trạng WHO lớn hơn 2.

• Khi dùng cùng lúc với thảo dược St. John’s Wort.

Tác dụng không mong muốn có thể gặp phải khi dùng Imtus 100mg/5ml

• Tác dụng nghiêm trọng:

  • Tiêu chảy nặng có thể dẫn đến mất nước và cần can thiệp y tế kịp thời.

  • Giảm số lượng bạch cầu và các tế bào máu khác, làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn và chảy máu.

  • Có thể xảy ra phản ứng dị ứng nghiêm trọng với các dấu hiệu như sưng mặt, khó thở.

• Tác dụng phụ thường gặp:

  • Buồn nôn, nôn, chán ăn và đau vùng bụng.

  • Tình trạng rụng tóc trong quá trình điều trị.

  • Loét miệng hoặc cảm giác đau trong khoang miệng cũng có thể xảy ra khi dùng thuốc kéo dài.

Tương tác thuốc

• Khi kết hợp Imtus 100mg/5ml với 5-FU và Leucovorin, sự phân bố của irinotecan trong cơ thể không thay đổi đáng kể. Tuy nhiên, cần giám sát chặt chẽ hiệu quả điều trị khi sử dụng đồng thời ba loại thuốc này.

• Dùng đồng thời Irinotesin với các thuốc cảm ứng enzym CYP3A4 như Phenytoin, Phenobarbital hay thảo dược St. John’s Wort có thể thúc đẩy chuyển hóa của irinotecan, làm giảm tác dụng điều trị.

• Các thuốc ức chế enzym CYP3A4 và UGT1A1 (như Ketoconazol) có thể làm tăng nồng độ irinotecan trong máu, từ đó gia tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ.

• Khi sử dụng cùng với thuốc giãn cơ như Suxamethonium, Irinotesin có thể kéo dài thời gian tác dụng của thuốc này thông qua cơ chế ức chế men cholinesterase.

• Dùng kết hợp Irinotesin với Cetuximab hoặc Bevacizumab có thể làm tăng nhẹ nồng độ thuốc trong cơ thể, vì vậy cần theo dõi sát các tác dụng không mong muốn như tiêu chảy hoặc giảm bạch cầu.

• Phối hợp với thuốc chống đông dạng kháng vitamin K có thể làm tăng nguy cơ hình thành huyết khối trong quá trình điều trị ung thư.

• Việc sử dụng đồng thời với vắc xin sống giảm độc lực – đặc biệt là vắc xin ngừa sốt vàng – không được khuyến cáo, do làm tăng nguy cơ nhiễm trùng nghiêm trọng hoặc tử vong ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch đang điều trị bằng hóa chất.

Thận trọng và bảo quản

• Thận trọng khi sử dụng:

  • Imtus 100mg/5ml là một loại thuốc điều trị ung thư, được sử dụng dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa. Các tác dụng phụ chủ yếu của thuốc bao gồm tiêu chảy, có thể xuất hiện ngay sau khi truyền thuốc hoặc muộn hơn. Tiêu chảy sớm thường không nghiêm trọng và xảy ra trong hoặc ngay sau khi tiêm thuốc, có thể đi kèm với các triệu chứng như tăng tiết nước bọt và co đồng tử, có thể kiểm soát bằng atropin.

  • Tiêu chảy muộn xảy ra sau 24 giờ hoặc lâu hơn, có thể nghiêm trọng và gây mất nước, mất cân bằng điện giải hoặc nhiễm trùng huyết. Tình trạng này ảnh hưởng đến khoảng 23-31% bệnh nhân và cần được điều trị bằng loperamid, nhưng cần lưu ý các biến chứng như liệt ruột.

  • Bên cạnh tiêu chảy, Irinotesin 20mg/ml cũng có thể gây ra các vấn đề huyết học, như giảm bạch cầu trung tính, yêu cầu ngừng điều trị nếu số lượng bạch cầu trung tính giảm dưới 1000/mm³. Đối với bệnh nhân suy gan, cần theo dõi chức năng gan và không sử dụng thuốc khi mức bilirubin vượt quá giới hạn an toàn.

  • Thuốc cũng có thể ảnh hưởng đến hệ hô hấp và chức năng thận, đặc biệt ở bệnh nhân có triệu chứng nôn mửa hoặc tiêu chảy nặng. Bệnh nhân mang gen UGT1A1*28 cần đặc biệt chú ý vì có nguy cơ cao bị giảm bạch cầu trung tính, cần điều chỉnh liều thuốc cho phù hợp.

• Đối tượng đặc biệt:

  • Không nên sử dụng Imtus 100mg/5ml cho phụ nữ có thai và cho con bú.

• Xử trí khi quá liều:

  • Có trường hợp ghi nhận quá liều Irinotecan khi liều dùng gấp đôi mức khuyến cáo, gây nguy cơ tử vong. Các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất bao gồm giảm bạch cầu nghiêm trọng và tiêu chảy nặng. Hiện tại, không có phương pháp giải độc đặc hiệu cho quá liều này, do đó việc điều trị chủ yếu là hỗ trợ, nhằm ngăn ngừa mất nước do tiêu chảy và xử lý các biến chứng nhiễm trùng có thể phát sinh.

• Bảo quản:

  • Thuốc Imtus 100mg/5mln ên được bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp từ mặt trời, nhiệt độ < 30oC.

Dược lý và dược động học

• Dược lực học:

  • Irinotecan là một dẫn xuất của camptothecin, hoạt động bằng cách ức chế enzym topoisomerase I, làm gián đoạn quá trình tạo chuỗi xoắn kép của ADN. Chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, SN-38, mạnh gấp 1000 lần so với irinotecan trong việc ức chế enzym này. Mặc dù SN-38 rất mạnh, nồng độ của nó trong huyết tương chỉ chiếm từ 2-8% so với irinotecan, khiến việc đánh giá vai trò của nó trong hiệu quả điều trị trở nên phức tạp.

• Dược động học:

  • Hấp thu: Sau khi truyền tĩnh mạch irinotecan, nồng độ trong huyết tương giảm theo một mô hình cấp số nhân, với thời gian bán thải trung bình từ 6 đến 12 giờ. Chất chuyển hóa hoạt tính SN-38 có thời gian bán thải từ 10 đến 20 giờ.

  • Phân bố: Irinotecan liên kết nhẹ với protein huyết tương (30-68%), trong khi SN-38 gắn mạnh với albumin, chiếm khoảng 95%.

  • Chuyển hóa: Irinotecan chủ yếu được chuyển hóa tại gan thành SN-38 nhờ enzym carboxylesterase. SN-38 sau đó được liên hợp với glucuronid nhờ tác động của enzym UDP-glucuronosyl transferase (UGTIA1).

  • Thải trừ: Irinotecan được thải trừ qua nước tiểu khoảng 11-20%, trong khi SN-38 dưới 1%, và SN-38 dạng glucuronid chiếm khoảng 3%. Trong 48 giờ sau khi dùng thuốc, tổng lượng bài tiết qua mật và nước tiểu có thể chiếm từ 25% đến 50% liều đã dùng.

Ưu điểm của thuốc Imtus 100mg/5ml

• Imtus 100mg/5ml chứa thành phần Irinotecan, hoạt động bằng cách ức chế enzym topoisomerase I, từ đó gây tổn thương DNA và ngừng quá trình phân chia tế bào ung thư.

• Thuốc có thể được phối hợp với các thuốc hóa trị khác để nâng cao hiệu quả điều trị, giúp cải thiện kết quả cho bệnh nhân ung thư ở giai đoạn muộn.

Nhược điểm của thuốc Imtus 100mg/5ml

• Imtus 100mg/5ml có thể gây ra các tác dụng phụ không mong muốn như tiêu chảy nghiêm trọng, giảm bạch cầu, buồn nôn, nôn, và các vấn đề khác.