Vincapar 275 Vinphaco

Vincapar 275 là thuốc gì?

• Có những lúc, những chuyển động bình thường trở nên khó khăn hơn do một căn bệnh đặc biệt – Parkinson. Trong quá trình kiểm soát các triệu chứng, Vincapar 275 xuất hiện như một giải pháp hỗ trợ hiệu quả. Vincapar 275 là thuốc kết hợp hai hoạt chất Carbidopa và Levodopa, được dùng để giảm các triệu chứng run, cứng cơ và khó vận động của bệnh Parkinson. Levodopa giúp bổ sung dopamin – chất thiếu hụt trong não của người bệnh, còn Carbidopa có nhiệm vụ ngăn chặn sự phân hủy levodopa quá sớm ở ngoại vi, giúp thuốc đến não nhiều hơn và hạn chế tác dụng phụ khó chịu như buồn nôn. Viên nén Vincapar 275 tiện lợi, giúp người bệnh dễ dàng duy trì liều dùng đều đặn mà không phải uống nhiều lần trong ngày. Sự kết hợp này không chỉ nâng cao hiệu quả điều trị mà còn cải thiện khả năng chịu thuốc, giúp bệnh nhân giữ được chất lượng cuộc sống lâu dài.

Thông tin chung về thuốc Vincapar 275

• Thương hiệu: Công ty cổ phần dược phẩm Vĩnh Phúc

• Công ty đăng ký: Công ty cổ phần dược phẩm Vĩnh Phúc

• Dạng bào chế: Viên nén

• Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên; Hộp 5 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên

• Hoạt chất chính: Levodopa; Carbidopa khan (dưới dạng carbidopa) 

• Xuất xứ: Việt Nam 

• Chuyên mục: Thuốc thần kinh 

• SĐK: 893110232424

• Tiêu chuẩn: NSx

Thành phần

Mỗi viên thuốc Vincapar 275 chứa:

• Levodopa 250mg; Carbidopa khan (dưới dạng carbidopa) 25mg

Dạng thuốc: Viên nén

Tác dụng và chỉ định của thuốc Vincapar 275

• Vincapar 275 được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh Parkinson, bao gồm cả hội chứng Parkinson do viêm não, nhiễm độc carbon monoxyd và nhiễm độc Mangan.

Liều dùng và cách dùng Vincapar 275

• Liều dùng:

  • Liều khởi đầu: 

    • Đối với bệnh nhân sử dụng dưới 1500 mg levodopa/ngày, bắt đầu với liều 25 mg carbidopa/100 mg levodopa, uống 3-4 lần/ngày. 

    • Đối với bệnh nhân dùng trên 1500 mg levodopa/ngày, bắt đầu với liều 25 mg carbidopa/250 mg levodopa, uống 3-4 lần/ngày.

  • Liều tối đa: Liều tối đa là 200 mg carbidopa và 2 g levodopa/ngày, tương đương với 8 viên 25/250mg mỗi ngày.

  • Liều duy trì: Điều chỉnh liều theo tình trạng bệnh nhân và đáp ứng điều trị, với liều hàng ngày từ 70-100 mg carbidopa và 280-400 mg levodopa.

• Cách dùng:

  • Dùng thuốc xa bữa ăn. Liều dùng cần bắt đầu thấp, tăng dần theo đáp ứng của bệnh nhân. 

Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc Vincapar 275 trong các trường hợp:

• Bệnh nhân có dị ứng với carbidopa hoặc levodopa, hoặc mắc bệnh glôcôm góc hẹp.

• Đồng thời với thuốc ức chế monoamin oxydase. Nếu bệnh nhân đang sử dụng thuốc này, cần ngừng ít nhất 2 tuần trước khi bắt đầu điều trị với carbidopa - levodopa.

• Levodopa có thể kích thích sự phát triển của u melanin ác tính, vì vậy không dùng cho bệnh nhân có các tổn thương da chưa được chẩn đoán hoặc có tiền sử mắc bệnh u melanin (u hắc tố).

Tác dụng không mong muốn có thể gặp phải khi dùng Vincapar 275

• Thường gặp: 

  • Các chuyển động cơ không kiểm soát được.

  • Khô miệng, lo âu, nhức đầu, chóng mặt.

  • Hạ huyết áp tư thế, cảm giác choáng váng khi thay đổi tư thế đứng.

  • Rối loạn giấc ngủ (mất ngủ), giấc mơ bất thường, co thắt cơ.

  • Buồn nôn, nôn mửa, táo bón.

• Nghiêm trọng: 

  • Dấu hiệu xuất huyết tiêu hóa: phân có máu hoặc có màu đen, ho ra máu hoặc nôn ra chất có dạng bã cà phê.

  • Các chuyển động cơ không kiểm soát, mờ mắt, đau hoặc đỏ mắt, nhìn thấy quầng sáng quanh nguồn sáng.

  • Phản ứng nghiêm trọng của hệ thần kinh: cơ cứng, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy, cảm giác có thể ngất xỉu

Tương tác thuốc

• Một số thuốc có thể làm giảm hấp thu levodopa, ví dụ như atropin, biperiden và các hợp chất chứa sắt.

• Những thuốc như phenothiazin, butyrophenon, phenytoin và papaverin có khả năng làm suy giảm tác dụng của Carbidopa - Levodopa, vì vậy không nên dùng đồng thời với thuốc này.

• Các loại thuốc hạ huyết áp như acetazolamid, amilorid, atenolol, captopril, furosemid, glyceryl trinitrat, hydralazin, hydroclorothiazid, isorbid dinitrat, methyldopa, natri nitroprussiat, nifedipin, prazosin, propranolol, reserpin, spironolacton, timolol và verapamil có thể làm tăng hiệu quả hạ huyết áp khi kết hợp với Carbidopa - Levodopa. Trong những trường hợp này, cần xem xét điều chỉnh liều thuốc hạ huyết áp cho phù hợp.

• Nhóm thuốc có tác dụng đối kháng với levodopa gồm chlorpromazin, clonazepam, diazepam, fluphenazin, haloperidol, methyldopa, pyridoxin và reserpin; khi dùng cùng với Carbidopa - Levodopa, hiệu quả điều trị có thể bị giảm sút.

• Về thuốc gây mê toàn thân như cyclopropan và các halogen hydrocarbon, do nguy cơ gây rối loạn nhịp tim khi phối hợp với Carbidopa - Levodopa, nên ưu tiên lựa chọn các loại thuốc gây mê khác.

• Metoclopramid làm tăng sinh khả dụng của levodopa nhưng cũng có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh Parkinson do có tác dụng đối kháng với thụ thể dopamin.

• Isoniazid có thể làm giảm hiệu quả điều trị của levodopa, do đó cần theo dõi kỹ khi sử dụng đồng thời.

• Các thuốc chống trầm cảm ba vòng khi phối hợp với Carbidopa - Levodopa có thể gây ra tác dụng phụ như tăng huyết áp và các rối loạn vận động.

• Cuối cùng, selegilin – một chất ức chế MAO-B – có thể làm tăng các tác dụng phụ của levodopa, vì thế thường cần giảm liều Carbidopa - Levodopa từ 10 đến 30% khi bắt đầu kết hợp dùng selegilin.

Thận trọng và bảo quản

• Thận trọng khi sử dụng:

  • Việc theo dõi định kỳ các chức năng gan, huyết học, tim mạch và thận là rất quan trọng, nhất là trong trường hợp điều trị kéo dài.

  • Khi chuyển từ levodopa sang carbidopa - levodopa, cần ngừng dùng levodopa ít nhất 8 giờ trước, đồng thời bắt đầu liều carbidopa - levodopa với khoảng 25% liều levodopa trước đó.

  • Giống như levodopa, thuốc có thể gây ra những cử động không kiểm soát và các rối loạn về tâm thần do sự tăng dopamin trong não.

  • Cần thận trọng với những người có tiền sử bệnh tim mạch như nhồi máu cơ tim hoặc các rối loạn nhịp tim ở tâm nhĩ, nút hoặc tâm thất.

  • Ngoài ra, cần quan sát kỹ các dấu hiệu trầm cảm và xu hướng tự sát, đặc biệt với bệnh nhân từng có tiền sử loạn thần.

  • Carbidopa tuy giúp nâng cao hiệu quả của levodopa nhưng cũng có thể làm xuất hiện các loạn động do dopamin sớm hơn, ngay cả khi dùng với liều thấp.

  • Việc sử dụng thuốc cần cẩn trọng ở bệnh nhân mắc các bệnh lý tim mạch, phổi, hen suyễn, thận, gan hoặc các rối loạn nội tiết.

  • Tương tự levodopa, thuốc có thể làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa ở những người từng bị loét dạ dày hoặc tá tràng.

  • Việc ngừng thuốc đột ngột có thể dẫn đến hội chứng an thần kinh ác tính, với các biểu hiện như cứng cơ, sốt, rối loạn tâm thần và tăng mức creatin phosphokinase trong máu.

  • Vì vậy, cần theo dõi chặt chẽ khi giảm liều hoặc ngừng thuốc đột ngột, nhất là ở những người đang sử dụng thuốc an thần.

  • Sử dụng thuốc cùng với bữa ăn có thể làm giảm khả năng hấp thu và gây ra các rối loạn tiêu hóa nhẹ.

  • Trong quá trình điều trị, cần điều chỉnh liều theo sự tiến triển của bệnh hoặc khi phối hợp với các loại thuốc khác.

  • Khi dùng chung với bromocriptin, pergolid hoặc selegilin, có thể cần giảm liều carbidopa - levodopa.

  • Để hạn chế buồn nôn, liều carbidopa cần đạt mức tối thiểu từ 70 đến 100 mg mỗi ngày.

• Đối tượng đặc biệt:

  • Thuốc Vincapar 275 chỉ nên được sử dụng trong trường hợp lợi ích điều trị rõ ràng vượt qua nguy cơ tiềm ẩn đối với phụ nữ mang thai.

  • Hiện chưa có đủ dữ liệu xác định liệu thuốc có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, vì vậy cần thận trọng khi dùng cho các bà mẹ đang cho con bú.

• Xử trí khi quá liều:

  • Việc xử trí khi quá liều Carbidopa - Levodopa cơ bản tương tự như trong trường hợp quá liều levodopa, tuy nhiên pyridoxin không làm giảm hiệu quả của thuốc này.

  • Các biện pháp hỗ trợ chung cần được thực hiện, bao gồm rửa dạ dày nếu bệnh nhân mới vừa uống thuốc. Cần đảm bảo truyền dịch qua đường tĩnh mạch một cách thận trọng và duy trì thông khí tốt. Việc theo dõi điện tâm đồ là cần thiết để phát hiện sớm các dấu hiệu rối loạn nhịp tim và, nếu có, phải sử dụng phương pháp điều trị chống loạn nhịp phù hợp.

  • Cần lưu ý khả năng bệnh nhân có thể đã dùng thêm các thuốc khác cùng với Carbidopa - Levodopa. Hiện tại chưa có bằng chứng rõ ràng về hiệu quả của phương pháp thẩm tách máu trong việc xử lý quá liều thuốc này.

• Bảo quản:

  • Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, ở nhiệt độ thường.

  • Tránh ánh sáng trực tiếp chiếu vào.

  • Để xa tầm với của trẻ nhỏ.

Dược lý và dược động học

• Dược lực học:

  • Carbidopa - levodopa được dùng để điều trị bệnh Parkinson, một tình trạng do thiếu hụt dopamin – chất dẫn truyền thần kinh thiết yếu giúp kiểm soát trương lực cơ. Vì dopamin không thể vượt qua hàng rào máu - não, nên levodopa, tiền chất của dopamin, được sử dụng nhằm bù đắp sự thiếu hụt này.

  • Sau khi vào cơ thể, levodopa dễ dàng đi qua hàng rào máu - não và tại các vùng hạch đáy não được chuyển đổi thành dopamin, từ đó giúp ổn định trương lực cơ. Tuy nhiên, nếu dùng levodopa đơn lẻ, thuốc có thể bị chuyển hóa ngoài não, làm giảm hiệu quả và gây ra nhiều tác dụng phụ, nhất là khi dùng liều cao hoặc lâu dài.

  • Carbidopa là một chất ức chế enzym decarboxylase, giúp ngăn chặn việc chuyển hóa levodopa thành dopamin bên ngoài não, nhờ vậy làm tăng lượng levodopa đến được não bộ và giảm bớt các tác dụng không mong muốn. Đáng chú ý, carbidopa không ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa levodopa bên trong não do không thể vượt qua hàng rào máu - não.

  • Sự phối hợp giữa carbidopa và levodopa cho phép giảm liều levodopa cần dùng, đồng thời hạn chế các tác dụng phụ và nâng cao hiệu quả điều trị. Tuy nhiên, carbidopa không thể làm giảm những tác dụng phụ phát sinh do dopamin tác động ngay tại não.

• Dược động học:

  • Hấp thu: Levodopa được hấp thu nhanh chóng chủ yếu tại ruột non, trong khi dạ dày chỉ hấp thu rất ít. Quá trình khử carboxyl chủ yếu diễn ra tại dạ dày, đặc biệt khi có mặt thức ăn giàu protein, làm giảm khả năng hấp thu levodopa. Nếu không kết hợp với carbidopa, sinh khả dụng của levodopa chỉ đạt khoảng 30%. Tuy nhiên, khi dùng chung với 50 mg carbidopa và 200 mg levodopa, sinh khả dụng này tăng lên gần 99%. Dạng viên giải phóng chậm giúp cải thiện khả năng hấp thu lên trung bình khoảng 71 ± 24% và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2,4 ± 0,2 giờ.

  • Phân bố: Thể tích phân bố của levodopa vào khoảng 1,09 ± 0,59 lít trên mỗi kg trọng lượng cơ thể. Khi phối hợp với carbidopa, thời gian bán thải của levodopa được kéo dài lên từ 1,5 đến 2 giờ, thay vì chỉ khoảng 1 giờ nếu dùng riêng levodopa.

  • Chuyển hóa: Levodopa chủ yếu được chuyển hóa ở ruột và các mô ngoại vi, tạo ra các chất chuyển hóa như acid dihydroxyphenylacetic, acid homovanilic, noradrenalin và 3-O-methyldopa. Trong đó, 3-O-methyldopa có thể tích tụ trong hệ thần kinh trung ương. Khi có mặt carbidopa – chất ức chế enzym decarboxylase – quá trình chuyển hóa levodopa chủ yếu chuyển sang tạo ra 3-O-methyldopa thông qua enzym catechol-O-methyltransferase.

  • Thải trừ: Khoảng 80% liều levodopa được thải ra ngoài qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa như acid dihydroxyphenylacetic và acid homovanilic. Một phần nhỏ levodopa được bài tiết qua phân dưới dạng không thay đổi. Ngoài ra, levodopa có thể truyền qua nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ.

Ưu điểm của thuốc Vincapar 275

• Thuốc Vincapar 275 là sự phối hợp giữa carbidopa và levodopa, giúp bổ sung dopamin trong não bộ, từ đó làm giảm các triệu chứng điển hình của bệnh Parkinson như run tay, cơ cứng và khó khăn khi vận động.

• Carbidopa có tác dụng ngăn chặn quá trình chuyển hóa levodopa ngoài não, giúp giảm các tác dụng không mong muốn như buồn nôn, nôn mửa và chóng mặt, đồng thời tăng khả năng dung nạp thuốc của người bệnh.

• Sự phối hợp này cũng nâng cao hiệu quả hấp thu levodopa vào não, hạn chế sự mất dopamin trong cơ thể, từ đó cải thiện rõ rệt tình trạng bệnh.

• Kết hợp carbidopa với levodopa không chỉ giúp duy trì hiệu quả lâu dài trong điều trị Parkinson mà còn hỗ trợ bệnh nhân giữ được chất lượng cuộc sống ổn định hơn trong quá trình sử dụng thuốc.

• Việc gộp hai thành phần này trong cùng một viên nén giúp giảm số lần dùng thuốc hàng ngày, tạo sự thuận tiện và dễ dàng hơn cho người bệnh trong liệu trình điều trị.

Nhược điểm của thuốc Vincapar 275

• Việc ngừng thuốc đột ngột có thể dẫn đến hội chứng “cai thuốc” và làm trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh Parkinson, vì vậy cần phải giảm liều từ từ và dưới sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ.

• Sau một thời gian điều trị, người bệnh có thể gặp phải hiện tượng “wearing-off” – khi tác dụng của thuốc giảm dần trước liều kế tiếp, hoặc “on-off” – trạng thái dao động giữa lúc thuốc có hiệu quả và lúc không, điều này ảnh hưởng không nhỏ đến chất lượng cuộc sống của họ.