Dabilet 5mg Danapha

Dabilet 5mg là thuốc gì?

• Dabilet 5mg là một loại thuốc thường được kê đơn trong các phác đồ điều trị tăng huyết áp và suy tim mạn tính mức độ nhẹ đến vừa. Thành phần chính trong thuốc là Nebivolol – một hoạt chất thuộc nhóm chẹn beta chọn lọc, có khả năng tác động lên hệ thần kinh giao cảm, từ đó làm giảm nhịp tim, giãn mạch máu và giúp hạ huyết áp một cách hiệu quả. Dabilet 5mg được bào chế ở dạng viên nén, thuận tiện cho việc sử dụng hàng ngày – điều này giúp người bệnh dễ dàng tuân thủ liệu trình dài hạn mà không cảm thấy phiền toái. Thuốc thường được bác sĩ chỉ định dùng vào buổi sáng, sau ăn hoặc theo chỉ dẫn cụ thể tùy tình trạng sức khỏe từng người.Đối tượng sử dụng phổ biến là người lớn tuổi – nhóm có nguy cơ cao về tim mạch và cần kiểm soát huyết áp một cách ổn định, nhẹ nhàng. Trong quá trình dùng thuốc, cần theo dõi huyết áp và nhịp tim thường xuyên, đồng thời tái khám định kỳ để bác sĩ điều chỉnh liều lượng nếu cần thiết. Một điểm cần lưu ý là Dabilet 5mg không phải thuốc “uống vào là khỏi” mà cần được duy trì đều đặn để phát huy hiệu quả. Việc tự ý ngưng thuốc hoặc điều chỉnh liều không đúng hướng dẫn có thể gây ra những phản ứng bất lợi cho hệ tim mạch.

Thông tin chung về thuốc Dabilet 5mg

• Thương hiệu: Công ty cổ phần Dược Danapha

• Công ty đăng ký: Công ty cổ phần Dược Danapha

• Dạng bào chế: Viên nén

• Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên; Hộp 5 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên

• Hoạt chất chính: Nebivolol (dưới dạng Nebivolol hydroclorid) 

• Xuất xứ: Việt Nam 

• Chuyên mục: Thuốc huyết áp

• SĐK: 893110448323

• Tiêu chuẩn: NSX

Thành phần

Mỗi viên thuốc Dabilet 5mg chứa:

• Nebivolol (dưới dạng Nebivolol hydroclorid) 5mg

Dạng thuốc: Viên nén

Tác dụng và chỉ định của thuốc Dabilet 5mg

• Dabilet 5mg là thuốc dùng để điều trị tăng huyết áp nguyên phát và suy tim mạn tính nhẹ đến vừa đã ổn định, bổ sung cho phác đồ điều trị suy tim ở bệnh nhân trên 70 tuổi.

Liều dùng và cách dùng Dabilet 5mg

• Liều dùng:

  • Tăng huyết áp:

    • Người lớn: Viên/ngày, tác dụng rõ sau 1-2 tuần, tối ưu sau 4 tuần.

    • Suy thận, người ≥ 65 tuổi: Bắt đầu ½ viên/ngày, có thể tăng lên 1 viên nếu cần.

  • Suy tim mạn tính:

    • Bắt đầu ¼ viên/ngày, tăng dần lên ½ viên đến 1 viên. Tối đa 10 mg/ngày sau 1-2 tuần.

    • Mỗi lần tăng liều cần bác sĩ giám sát ít nhất 2 giờ để đảm bảo an toàn.

• Cách dùng:

  • Uống với nước vừa đủ. Tốt nhất nên uống duy trì cùng thời điểm mỗi ngày.

Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc Dabilet 5mg trong các trường hợp:

• Dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc Khouma 5mg.

• Người suy gan hoặc rối loạn chức năng gan.

• Bệnh nhân suy tim cấp, sốc tim, suy tim mất bù đang dùng thuốc co bóp tim qua đường tĩnh mạch.

• Hội chứng suy nút xoang, block xoang-nhĩ, block tim độ 2 hoặc 3 (nếu không có máy tạo nhịp).

• Tiền sử hen suyễn hoặc co thắt phế quản.

• U tủy thượng thận chưa được điều trị.

• Trường hợp nhiễm toan chuyển hóa.

• Nhịp tim chậm (< 60 nhịp/phút trước điều trị), huyết áp tâm thu < 90 mmHg.

• Rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng.

Tác dụng không mong muốn có thể gặp phải khi dùng Dabilet 5mg

• Thường gặp: 

  • Đau đầu, chóng mặt.

  • Nhịp tim chậm.

  • Mệt mỏi.

  • Phù chân.

• Nghiêm trọng: 

  • Choáng váng, sắp ngất.

  • Tăng cân nhanh.

  • Khó thở.

  • Nhịp tim chậm hoặc không đều.

  • Tê bì, lạnh tay chân

Tương tác thuốc

• Tương tác dược lực học: 

  • Các thuốc chống loạn nhịp nhóm I như quinidin, lidocain có thể làm chậm tốc độ dẫn truyền từ nhĩ xuống thất và làm giảm lực co bóp cơ tim.

  • Thuốc chẹn kênh calci không dihydropyridin như verapamil hoặc diltiazem có xu hướng làm yếu hoạt động co bóp của tim, đặc biệt nguy hiểm nếu dùng qua đường tĩnh mạch vì có thể gây tụt huyết áp mạnh.

  • Nhóm thuốc hạ áp tác động trung ương (ví dụ: clonidin, methyldopa) có thể làm tình trạng suy tim trở nên nghiêm trọng hơn; nếu ngưng thuốc đột ngột dễ gây ra hiện tượng "tăng huyết áp bật lại"

  • Amiodaron – thuốc chống loạn nhịp thuộc nhóm III – có thể làm thay đổi thời gian dẫn truyền điện thế từ nhĩ đến thất.

  • Thuốc mê chứa halogen có khả năng làm giảm phản xạ của tim và gây tụt huyết áp nhiều hơn khi kết hợp với thuốc này.

  • Insulin và các thuốc hạ đường huyết có thể làm mờ các dấu hiệu điển hình của hạ glucose máu như tim đập nhanh.

  • Glycosid tim tuy có thể kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ-thất nhưng không có ảnh hưởng đáng kể khi dùng chung với nebivolol.

  • Thuốc chẹn kênh calci nhóm dihydropyridin (ví dụ: amlodipin, nifedipin) có thể làm huyết áp tụt nhanh và gây suy tim nếu phối hợp không phù hợp.

  • Một số thuốc điều trị rối loạn tâm thần hoặc trầm cảm có thể tăng tác dụng làm hạ huyết áp của nebivolol.

  • Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) không ảnh hưởng đến hiệu lực điều trị của nebivolol.

  • Thuốc kích thích hệ giao cảm có thể gây tăng huyết áp, làm chậm nhịp hoặc dẫn đến block tim khi dùng kèm.

• Tương tác dược động học: 

  • Các chất ức chế enzyme CYP2D6 như paroxetin, fluoxetin hoặc quinidin có thể làm tăng nồng độ trong máu của nebivolol, từ đó dễ gây ra nhịp tim chậm.

  • Cimetidin làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương nhưng không gây ảnh hưởng rõ ràng về mặt lâm sàng.

  • Ranitidin và các thuốc kháng acid dạ dày không làm thay đổi tác dụng của nebivolol nếu thuốc được uống trong bữa ăn.

  • Nicardipin có thể làm tăng nhẹ nồng độ của cả chính nó và nebivolol, nhưng nhìn chung không gây ảnh hưởng nghiêm trọng đến hiệu quả điều trị.

  • Thuốc lợi tiểu như furosemid, hydroclorothiazid, cũng như rượu, không làm thay đổi sự hấp thu hoặc chuyển hóa của nebivolol.

  • Warfarin, thuốc chống đông máu phổ biến, không bị ảnh hưởng bởi nebivolol và cũng không làm thay đổi tác dụng của thuốc này.

Thận trọng và bảo quản

• Thận trọng khi sử dụng:

  • Trong quá trình gây mê, việc tiếp tục dùng thuốc chẹn beta là rất quan trọng nhằm hạn chế nguy cơ xảy ra loạn nhịp tim. Tuy nhiên, nếu cần phải ngưng thuốc trước khi phẫu thuật, thời gian dừng tối thiểu nên là 24 giờ để đảm bảo an toàn.

  • Một số loại thuốc mê có thể ảnh hưởng xấu đến hoạt động của tim, vì vậy cần theo dõi sát sao chức năng tim mạch trong suốt quá trình. Để ngăn ngừa các phản ứng do kích thích thần kinh phó giao cảm, bác sĩ có thể chỉ định tiêm tĩnh mạch atropin khi cần thiết.

  • Trong điều trị các bệnh tim mạch, nhóm thuốc chẹn beta không được khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân suy tim sung huyết ở giai đoạn chưa ổn định vì có thể làm tình trạng nặng thêm.

  • Đối với người bị thiếu máu cơ tim cục bộ, khi quyết định ngưng thuốc, việc giảm liều nên diễn ra từ từ trong vòng 1 đến 2 tuần để tránh làm tăng mức độ đau thắt ngực.

  • Nếu bệnh nhân có nhịp tim chậm dưới 50–55 nhịp mỗi phút kèm theo dấu hiệu bất thường, cần xem xét điều chỉnh liều thuốc ngay lập tức để đảm bảo an toàn.

  • Những trường hợp có rối loạn tuần hoàn ngoại vi, block tim độ 1 hoặc bị đau thắt ngực kiểu Prinzmetal cần hết sức cẩn trọng khi sử dụng thuốc chẹn beta để tránh các biến chứng không mong muốn.

  • Về tác động đến chuyển hóa và nội tiết, nebivolol không làm thay đổi trực tiếp lượng đường trong máu, nhưng có thể che lấp các dấu hiệu điển hình của hạ đường huyết như tim đập nhanh hoặc cảm giác hồi hộp. Vì vậy, việc theo dõi kỹ lưỡng là rất cần thiết đối với người bệnh đái tháo đường khi dùng thuốc này.

  • Ở những bệnh nhân có bệnh lý hô hấp mãn tính như COPD, thuốc chẹn beta có thể làm tăng nguy cơ co thắt phế quản, do đó việc sử dụng cần được cân nhắc kỹ lưỡng và giám sát sát sao các triệu chứng liên quan đến đường hô hấp.

• Đối tượng đặc biệt:

  • Đối với phụ nữ đang mang thai, Dabilet 5mg có khả năng gây ra những tác động không mong muốn lên thai nhi. Vì vậy, thuốc chỉ nên được dùng khi thật sự cần thiết và cần theo dõi kỹ lưỡng tình trạng lưu thông máu qua nhau thai cùng sự phát triển của bé trong suốt thai kỳ.

  • Đối với các bà mẹ đang cho con bú, hiện tại chưa có thông tin đầy đủ chứng minh thuốc có tiết vào sữa mẹ hay không. Do đó, để bảo đảm an toàn cho trẻ sơ sinh, tốt nhất nên tránh sử dụng nebivolol trong giai đoạn này.

• Xử trí khi quá liều:

  • Cần theo dõi chặt chẽ và tiến hành điều trị trong môi trường chuyên biệt với trang thiết bị đầy đủ.

  • Tiến hành rửa dạ dày kết hợp với việc sử dụng than hoạt tính và thuốc nhuận tràng nhằm loại bỏ nhanh chóng lượng thuốc còn tồn dư trong cơ thể.

  • Hỗ trợ hô hấp kịp thời khi có dấu hiệu suy hô hấp.

  • Trong trường hợp chậm nhịp tim, sử dụng atropin hoặc methylatropin để điều chỉnh.

  • Tình trạng hạ huyết áp hoặc sốc được xử trí bằng cách truyền huyết tương, các dung dịch thay thế huyết tương hoặc dùng catecholamin.

  • Với những trường hợp nghiêm trọng, bác sĩ có thể chỉ định dùng các thuốc như isoprenalin, dobutamin hoặc glucagon. Nếu nhịp tim duy trì chậm trong thời gian dài, có thể cần đến thiết bị tạo nhịp tim để ổn định nhịp đập.

• Bảo quản:

  • Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, ở nhiệt độ thường.

  • Tránh ánh sáng trực tiếp chiếu vào.

  • Để xa tầm với của trẻ nhỏ.

Dược lý và dược động học

• Dược lực học:

  • Nebivolol bao gồm hai đồng phân quang học là SRRR-nebivolol (còn gọi là d-nebivolol) và RSSS-nebivolol (l-nebivolol). Thuốc sở hữu hai cơ chế tác dụng chính:

    • Chẹn beta có chọn lọc: phần lớn do đồng phân SRRR-nebivolol đảm nhận.

    • Giãn mạch: thông qua việc kích hoạt con đường L-arginin/nitric oxide (NO).

  • Thuốc hỗ trợ làm giảm nhịp tim và huyết áp cả lúc nghỉ ngơi lẫn khi vận động, với hiệu quả ổn định khi sử dụng dài hạn. Ở liều điều trị, nebivolol không gây tác dụng đối kháng lên thụ thể alpha-adrenergic.

  • Trong việc kiểm soát tăng huyết áp, nebivolol giúp hạ kháng lực mạch máu toàn thân mà vẫn giữ được cung lượng tim ở mức ổn định. Ngoài ra, thuốc còn góp phần cải thiện khả năng giãn mạch ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng nội mô mạch máu.

• Dược động học:

  • Hấp thu: Nebivolol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống và quá trình hấp thu không bị ảnh hưởng bởi việc ăn uống. Vì vậy, thuốc có thể sử dụng cùng bữa ăn hoặc không mà không làm giảm hiệu quả.

  • Phân bố: Trong máu, cả hai đồng phân quang học của nebivolol chủ yếu liên kết với protein Albumin. Tỷ lệ liên kết này là khoảng 98,1% đối với đồng phân SRRR và 97,9% đối với đồng phân RSSS.

  • Chuyển hóa: 

    • Nebivolol trải qua quá trình chuyển hóa rộng rãi, tạo ra các chất chuyển hóa hydroxyl có hoạt tính. Các phản ứng chuyển hóa gồm hydroxyl hóa ở vòng no và vòng thơm, khử alkyl và quá trình glucuronid hóa. Ngoài ra, một số glucuronid của chất chuyển hóa hydroxyl cũng được hình thành.

    • Quá trình chuyển hóa thuốc phụ thuộc vào enzyme CYP2D6, dẫn đến sự khác biệt lớn về tốc độ chuyển hóa giữa các cá nhân. Những người chuyển hóa nhanh có sinh khả dụng trung bình khoảng 12%, trong khi người chuyển hóa chậm có sinh khả dụng gần như 100%.

    • Ở trạng thái ổn định, nồng độ tối đa của nebivolol trong huyết tương ở người chuyển hóa chậm có thể cao hơn khoảng 23 lần so với người chuyển hóa nhanh. Tỷ lệ giữa nồng độ thuốc gốc và các chất chuyển hóa có hoạt tính dao động trong khoảng 1,3 đến 1,4 lần.

  • Thải trừ: 

    • Thời gian bán hủy trung bình của nebivolol ở người chuyển hóa nhanh là khoảng 10 giờ, còn ở người chuyển hóa chậm có thể kéo dài từ 3 đến 5 lần so với người chuyển hóa nhanh. Thời gian bán hủy của các chất chuyển hóa hydroxyl trung bình là 24 giờ ở người chuyển hóa nhanh và có thể gấp đôi ở người chuyển hóa chậm.

    • Khoảng 38% liều dùng được thải ra ngoài qua đường nước tiểu, trong khi 48% được bài tiết qua phân. Nebivolol dưới dạng chưa chuyển hóa chỉ chiếm dưới 0,5% lượng bài tiết qua nước tiểu.

Ưu điểm của thuốc Dabilet 5mg

• Dabilet 5mg là thuốc kiểm soát huyết áp hiệu quả, đồng thời bảo vệ sức khỏe tim mạch mà không gây ảnh hưởng đáng kể đến quá trình chuyển hóa.

• Với cơ chế tác dụng kéo dài, thuốc chỉ cần dùng một lần mỗi ngày và duy trì hiệu quả ổn định trong suốt 24 giờ.

• Sản phẩm có độ an toàn cao đối với hệ hô hấp, ít gây hiện tượng co thắt phế quản, nên phù hợp với người bị hen suyễn nhẹ hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

• Viên thuốc nhỏ, dễ dàng nuốt và thuận tiện để mang theo, phù hợp với lối sống năng động của người dùng.

Nhược điểm của thuốc Dabilet 5mg

• Những người có khả năng chuyển hóa chậm do enzyme CYP2D6 hoạt động yếu thường sẽ tích tụ nồng độ thuốc cao hơn trong cơ thể, dẫn đến nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ tăng lên.