Bfavits 10/40 Pharbaco

Bfavits 10/40 là thuốc gì?

• Có những lúc, chỉ số mỡ máu không đơn giản là chuyện ăn uống hay sinh hoạt. Dù đã thử thay đổi lối sống, kiêng khem đủ kiểu, nhưng cholesterol xấu vẫn lì lợm không suy chuyển. Khi đó, việc điều trị không thể chỉ dựa vào một hướng tiếp cận đơn lẻ. Bfavits 10/40 là một lựa chọn kết hợp dành cho những trường hợp điều trị bằng statin đơn thuần không đạt hiệu quả. Thuốc chứa Ezetimibe 10mg và Simvastatin 40mg, phối hợp để tác động kép lên quá trình chuyển hoá cholesterol: Ezetimibe ức chế hấp thu tại ruột, còn Simvastatin ngăn tổng hợp tại gan. Nhờ đó, mức LDL-C được hạ sâu hơn so với việc dùng từng thành phần đơn lẻ. Không chỉ tập trung vào cải thiện chỉ số, Bfavits 10/40 còn được chỉ định trong phòng ngừa biến cố tim mạch ở bệnh nhân có bệnh mạch vành hoặc từng gặp hội chứng mạch vành cấp. Thuốc thường được dùng mỗi ngày một viên vào buổi tối, liều lượng cụ thể do bác sĩ chỉ định. Tuy nhiên, đây không phải thuốc dành cho tất cả. Bfavits chống chỉ định với phụ nữ mang thai, đang cho con bú, người mắc bệnh gan tiến triển hoặc dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Đồng thời, việc sử dụng cần đi kèm chế độ ăn kiêng hợp lý và tái khám định kỳ để theo dõi hiệu quả cũng như tác dụng không mong muốn.

Thông tin chung về thuốc Bfavits 10/40

• Thương hiệu: Công ty cổ phần Dược phẩm Trung ương I - Pharbaco

• Công ty đăng ký: Công ty cổ phần Dược phẩm Trung ương I - Pharbaco

• Dạng bào chế: Viên nén bao phim

• Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên

• Hoạt chất chính: Ezetimibe; Simvastatin 

• Xuất xứ: Việt Nam 

• Chuyên mục: Thuốc hạ mỡ máu

• SĐK: 893110157823

• Tiêu chuẩn: NSX

Thành phần

Mỗi viên thuốc Bfavits 10/40 chứa:

• Ezetimibe 10mg; Simvastatin 40mg

Dạng thuốc: Viên nén bao phim

Tác dụng và chỉ định của thuốc Bfavits 10/40

• Phòng ngừa biến cố tim mạch ở bệnh nhân mắc bệnh mạch vành hoặc có tiền sử mắc hội chứng mạch vành cấp.

• Bệnh nhân tăng Cholesterol máu nguyên phát, tăng Cholesterol máu hỗn hợp và không đáp ứng với đơn trị liệu bằng Statin.

• Tăng Cholesterol máu đồng hợp tử có tính chất gia đình.

Liều dùng và cách dùng Bfavits 10/40

• Liều dùng:

  • Uống 1 viên trước khi đi ngủ để tăng hiệu quả kiểm soát Cholesterol.

  • Đơn trị liệu: Liều khuyến cáo 10/40mg.

  • Kết hợp với các thuốc khác: Nên uống thuốc Bfavits 10/40 trước 2 giờ hoặc sau 4 giờ khi dùng thuốc hấp thụ Acid mật.

  • Ở bệnh nhân có sử dụng thêm amiodaron, Amlodipin, verapamil, Diltiazem hoặc các sản phẩm có chứa elbasvir hay grazoprevir, liều giảm xuống còn 10/20 mg mỗi ngày.

• Cách dùng:

  • Bệnh nhân nên có thêm chế độ ăn kiêng hợp lý, kiêng dầu mỡ.

  • Nếu quên thuốc, uống khi nhớ ra, không cần bù liều đã quên.

Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc Bfavits 10/40 trong các trường hợp:

• Bệnh nhân có mẫn cảm với thành phần của thuốc.

• Phụ nữ mang thia và cho con bú.

• Bệnh nhân tăng Transaminase máu không rõ nguyên nhân.

• Bệnh gan tiến triển.

• Phối hợp với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4.

Tác dụng không mong muốn có thể gặp phải khi dùng Bfavits 10/40

• Trên kết quả xét nghiệm:

  • Thường gặp: tăng men gan (ALT, AST), tăng nồng độ CK trong máu.

  • Ít gặp: tăng bilirubin, acid uric, chỉ số INR, gamma-GT; xuất hiện protein niệu hoặc sụt cân không rõ nguyên nhân.

• Hệ thần kinh:

  • Có thể xuất hiện đau đầu hoặc cảm giác chóng mặt (ít gặp).

• Hệ tiêu hoá:

  • Ít gặp các triệu chứng như đau bụng (đặc biệt là vùng trên rốn), đầy hơi, buồn nôn, nôn ói hoặc khó tiêu.

• Da và mô dưới da:

  • Một số trường hợp ghi nhận tình trạng ngứa, nổi mẩn đỏ hoặc mề đay (ít gặp).

• Cơ xương khớp và mô liên kết:

  • Thường gặp: đau cơ.

  • Ít gặp: đau khớp, co rút cơ, yếu cơ, đau cổ hoặc đau vùng lưng.

• Các biểu hiện toàn thân khác:

  • Có thể cảm thấy mệt mỏi kéo dài, suy nhược, khó chịu trong người, tức ngực nhẹ hoặc phù chi (ít gặp).

• Tâm thần:

  • Rối loạn giấc ngủ hoặc mất ngủ cũng có thể xảy ra ở một số bệnh nhân (ít gặp).

Tương tác thuốc

• Thuốc kháng acid: Việc sử dụng đồng thời có thể làm giảm hấp thu Ezetimibe, tuy nhiên không ảnh hưởng đến mức độ thuốc trong cơ thể và không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.

• Cholestyramin: Làm giảm khoảng 55% diện tích dưới đường cong (AUC) của Ezetimibe toàn phần, từ đó có thể làm giảm hiệu quả hạ LDL-C khi phối hợp hai thuốc này.

• Nhóm Fibrat (Fenofibrat, Gemfibrozil): Làm tăng nhẹ nồng độ Ezetimibe trong huyết tương. Tuy nhiên, do nguy cơ cao về tổn thương cơ, đặc biệt là với Gemfibrozil, không khuyến khích dùng chung với các thuốc nhóm fibrat.

• Ciclosporin: Chống chỉ định dùng chung do tăng nguy cơ tổn thương cơ, bao gồm tiêu cơ vân. Có thể liên quan đến cơ chế ức chế CYP3A4 và/hoặc OATP1B1 làm tăng nồng độ hoạt chất statin trong máu.

• Simvastatin và các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Clarithromycin, HIV protease inhibitors): Làm tăng đáng kể nồng độ simvastatin, từ đó tăng nguy cơ đau cơ và tiêu cơ vân. Không nên dùng đồng thời, trừ khi thay thế bằng statin khác hoặc ngừng Bfavits 10/40 tạm thời.

• Fluconazol: Ghi nhận một số trường hợp hiếm tiêu cơ vân khi dùng kèm với simvastatin.

• Danazol: Làm tăng nguy cơ tổn thương cơ, không được dùng đồng thời với Bfavits 10/40.

• Gemfibrozil: Làm tăng gần gấp đôi nồng độ acid simvastatin. Do ức chế chuyển hóa qua OATP1B1 và glucuronid hóa. Chống chỉ định dùng chung.

• Acid fusidic dạng toàn thân: Tăng đáng kể nguy cơ tiêu cơ vân. Ngưng simvastatin trong thời gian điều trị với acid fusidic nếu phối hợp là cần thiết.

• Amiodaron: Khi phối hợp với simvastatin liều cao, tăng nguy cơ đau cơ rõ rệt. Không nên dùng simvastatin quá 10–20 mg/ngày nếu phối hợp với amiodaron.

• Thuốc chẹn kênh calci (Verapamil, Diltiazem, Amlodipin): Làm tăng phơi nhiễm simvastatin từ 1,6 đến 2,7 lần. Nên giới hạn liều simvastatin ở mức không quá 20 mg/ngày.

• Lomitapid: Khi phối hợp với simvastatin trong điều trị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử (HoFH), liều không nên vượt 40 mg/ngày.

• Thuốc ức chế CYP3A4 trung bình (như Fluconazol, Verapamil, Diltiazem): Dùng chung có thể làm tăng nhẹ nguy cơ tổn thương cơ, đặc biệt khi dùng simvastatin liều cao.

• Thuốc ức chế OATP1B1 (như Ciclosporin, Gemfibrozil): Có thể làm tăng nồng độ simvastatin, từ đó tăng nguy cơ đau cơ và tiêu cơ vân.

• Chất ức chế BCRP (ví dụ: elbasvir, grazoprevir): Tăng phơi nhiễm simvastatin và làm tăng nguy cơ tác dụng phụ trên cơ xương khớp.

• Colchicin: Có báo cáo về đau cơ và tiêu cơ vân ở bệnh nhân suy thận khi dùng chung với simvastatin. Cần theo dõi sát về mặt lâm sàng.

• Rifampicin: Là một chất cảm ứng CYP3A4 mạnh, làm giảm đáng kể hiệu lực của simvastatin (giảm AUC tới 93%). Tránh dùng đồng thời nếu có thể.

• Niacin (liều ≥1g/ngày): Ghi nhận nguy cơ đau cơ và tiêu cơ vân khi dùng kết hợp liều cao niacin với simvastatin.

Thận trọng và bảo quản

• Thận trọng khi sử dụng:

  • Cần đặc biệt lưu ý với các biểu hiện liên quan đến cơ, nhất là ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn cơ xương. Tiêu cơ vân – một biến chứng nghiêm trọng có thể gặp khi sử dụng statin – đòi hỏi phải được phát hiện sớm. Nếu xuất hiện triệu chứng đau nhức cơ bất thường, người dùng nên liên hệ với bác sĩ ngay để được đánh giá và xử lý kịp thời.

  • Ngoài ra, thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của các protein vận chuyển, dẫn đến thay đổi dược động học của một số hoạt chất trong cơ thể.

  • Việc theo dõi chỉ số Creatin kinase (CK) định kỳ là cần thiết trong quá trình điều trị nhằm phát hiện sớm nguy cơ tổn thương cơ.

  • Trước khi bắt đầu liệu trình, người bệnh cần được tư vấn đầy đủ về các điểm cần lưu ý, nguy cơ tác dụng phụ cũng như các tình huống cần ngưng thuốc để đảm bảo an toàn trong quá trình sử dụng.

• Đối tượng đặc biệt:

  • Thận trọng khi dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú: Thuốc không được sử dụng cho phụ nữ đang mang thai, nghi ngờ có thai hoặc đang trong thời kỳ cho con bú, do nguy cơ ảnh hưởng đến thai nhi và trẻ sơ sinh.

  • Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Hiện chưa có dữ liệu cụ thể về tác động của thuốc đối với việc điều khiển phương tiện hoặc sử dụng thiết bị máy móc. Tuy nhiên, người dùng cần thận trọng vì một số phản ứng phụ như chóng mặt, đau đầu hay nhìn mờ có thể xảy ra trong quá trình dùng thuốc.

• Xử trí khi quá liều:

  • Hiện chưa ghi nhận trường hợp quá liều Bfavits 10/40 nào có biểu hiện nghiêm trọng. Các bệnh nhân từng dùng quá liều đều hồi phục hoàn toàn và không để lại biến chứng. Trong tình huống sử dụng quá liều, cần xử lý theo hướng điều trị triệu chứng và hỗ trợ y tế phù hợp nếu có biểu hiện bất thường.

• Bảo quản:

  • Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát. Để xa tầm tay trẻ em.

Dược lý và dược động học

• Dược lực học:

  • Ezetimibe:

    • Ezetimibe là hoạt chất có tác dụng qua đường uống, hoạt động bằng cách ức chế hấp thu cholesterol tại ruột non. Khác với các nhóm thuốc điều chỉnh mỡ máu như statin, nhựa gắn acid mật (resin), dẫn xuất fibrat hay sterol thực vật, Ezetimibe tác động thông qua một cơ chế riêng biệt.

    • Hoạt chất này chủ yếu tập trung ở viền bàn chải của tế bào ruột non, nơi nó ngăn cản sự hấp thụ cholesterol từ lòng ruột vào máu. Nhờ đó, lượng cholesterol đưa đến gan bị giảm. Khi kết hợp với statin – vốn có vai trò ức chế tổng hợp cholesterol tại gan – hai thuốc này tạo ra hiệu ứng phối hợp giúp làm giảm LDL-C hiệu quả hơn.

  • Simvastatin:

    • Simvastatin là một tiền chất không hoạt động, được chuyển hóa ở gan thành dạng có hoạt tính là β-hydroxyacid. Dạng hoạt động này có khả năng ức chế mạnh men HMG-CoA reductase – enzyme đóng vai trò xúc tác trong quá trình chuyển HMG-CoA thành mevalonate, một bước thiết yếu và giới hạn tốc độ trong chuỗi phản ứng sinh tổng hợp cholesterol nội sinh.

• Dược động học:

  • Ezetimibe được hấp thu qua đường tiêu hóa, sau khi uống nhanh chóng chuyển hóa thành dạng glucuronid có hoạt tính dược lý. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Ezetimibe đạt từ 3,4 đến 5,5 ng/ml sau 4 đến 12 giờ, trong khi dạng glucuronid đạt nồng độ đỉnh cao hơn (45-71 ng/ml) sau 1 đến 2 giờ. Ezetimibe chủ yếu được bài tiết qua phân (khoảng 78%) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 11%). Thuốc không còn phát hiện trong huyết tương sau 48 giờ, cho thấy thời gian bán thải tương đối ngắn.

  • Simvastatin là một tiền chất, được hấp thu nhanh và chuyển hóa mạnh lần đầu ở gan với khả dụng sinh học thấp do chuyển hóa qua gan trên 60%. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết thanh của Simvastatin đạt trong khoảng 1,3 đến 2,4 giờ. Simvastatin liên kết mạnh với protein huyết tương (95%) và có khả năng qua hàng rào máu não nhờ tính ưa mỡ. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành dạng β-hydroxyacid có hoạt tính, ức chế men HMG-CoA reductase, từ đó làm giảm tổng hợp cholesterol nội sinh. Simvastatin được đào thải chủ yếu qua phân (60%), một phần nhỏ qua nước tiểu (13%)

Ưu điểm của thuốc Bfavits 10/40

• Sự phối hợp giữa Ezetimibe và Simvastatin tạo nên một chiến lược điều trị kép, vừa ngăn chặn quá trình tổng hợp cholesterol tại gan, vừa hạn chế hấp thu cholesterol từ ruột. Nhờ đó, phác đồ này được nhiều bác sĩ lựa chọn trong điều trị rối loạn lipid máu.

• Nhiều nghiên cứu đã cho thấy sự kết hợp Ezetimibe/Simvastatin mang lại hiệu quả vượt trội trong việc giảm nồng độ LDL-C (cholesterol xấu) và chỉ số CRP (protein phản ứng C nhạy cao) so với việc dùng đơn độc Simvastatin hay Atorvastatin ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát.

• Đặc biệt, việc dùng chung với Ezetimibe không làm gia tăng các tác dụng phụ liên quan đến Simvastatin. Đây là một lựa chọn đáng tin cậy nhờ khả năng dung nạp tốt và tính an toàn đã được chứng minh.

• Với những bệnh nhân có nguy cơ cao mắc hội chứng mạch vành cấp, việc bổ sung Ezetimibe vào liệu trình statin được xem là hướng điều trị mang lại lợi ích tối ưu, giúp cải thiện kết quả lâm sàng đáng kể.

Nhược điểm của thuốc Bfavits 10/40

• Cần chú ý đến các phản ứng phụ có thể xảy ra khi sử dụng Simvastatin, trong đó tiêu cơ vân là biến chứng nghiêm trọng nhất.